01 当“金标准”药物失宠，百亿防脱市场渴求新答案

在2025年的年末，要是再去重复叙述一遍“雄激素性脱发（Androgenetic Alopecia, AGA）已演变为一种跨越年龄、性别与社会阶层的普遍性健康焦虑与审美危机”的论调不免会显得有些落伍。

在最近的几年，由这种转变改写的市场消费逻辑和增长动力的变革已经是行业有目共睹的事实。这一点数据最为直观，根据最新的市场研究数据，预计到2030年，该市场的规模将达到1510.7亿美元，其中防脱发细分领域的增长最为迅猛，特别是在中国市场，头皮护理市场的规模预计将在2030年突破178亿美元，年复合增长率（CAGR）维持在6.3%以上的高位。

中国美发与头皮护理市场，2018-2030年（美元）

这一庞大数据的背后，自然是消费者对头皮健康认知的根本性重构。头皮不再仅仅是被毛发覆盖的皮肤，而是面部肌肤的延伸，其健康状态直接决定了个人形象的社会竞争力。这种认知的深化催生了“头皮护肤化”的全球趋势，在中国市场更是表现得淋漓尽致。也因此，基础的清洁功能开始让步于洗护产品的活性成分、作用机理和临床数据，各大品牌方更是在研发端加大了筹码，看似一片生机勃勃。

然而，市场规模的爆发并未掩盖供需之间深刻的结构性矛盾：消费者对防脱发产品的期望值与实际体验之间存在巨大的落差。这种落差的核心在于，尽管脱发人群日益年轻化，但他们所能获得的治疗手段却依然停留在上个世纪。长期以来，雄激素性脱发的治疗领域被两款药物（非那雄胺和米诺地尔）所统治。这两款药物虽然被医学界奉为“金标准”，但在实际的患者应用与市场反馈中，却面临着副作用与使用体验对现代生活质量的侵蚀。

对于口服药物非那雄胺而言，其作为II型5α-还原酶抑制剂，通过减少睾酮向二氢睾酮（DHT）的转化，确实能在源头上切断了毛囊微型化的关键诱因。然而，这种系统性的激素调节机制是一把双刃剑。FDA、英国MHRA等监管机构近年来频频发布关于非那雄胺可能引起精神不良反应的警示，要求在药品包装中增加患者警示卡，这极大地加剧了市场的恐慌情绪。对于极其看重生活质量与心理健康的年轻消费者而言，为了保住头发而承担可能导致抑郁或精神健康受损的风险，往往被视为不可接受的代价。这种对系统性副作用的深度恐惧，导致了大量潜在患者在确诊后选择放弃药物治疗，转而寻求更为温和的替代方案。

毛囊四大生长周期，图源Healthline

外用药物米诺地尔虽然避开了激素干扰的系统性风险，但其独特的作用机制却带来了另一种形式的市场痛点。作为一种钾离子通道开放剂，米诺地尔通过扩张血管、促进毛乳头细胞增殖并迫使毛囊从休止期提前进入生长期来发挥作用。这一机制的必然副产物是治疗初期的“狂脱期”，即原本处于休止期的头发在新生发的挤压下集中脱落。对于本就因脱发而极度敏感焦虑的患者而言，使用防脱产品反而导致头发加速脱落，这种反直觉的现象是心理上难以逾越的障碍。

此外，米诺地尔溶液中常用的丙二醇溶剂易导致头皮瘙痒、红肿及接触性皮炎，加之其油腻的质地和每日两次的使用频率，使得长期依从性极低。许多患者因为头皮不适或无法忍受头发油腻的外观而中途停药，最终导致复脱。

医疗治疗是应对脱发的众多选择之一，但只有15.6%的受试者报告使用过米诺地尔或非那雄胺。图源Hair Loss Statistics (2025)

中国拥有庞大的脱发人群，且年轻化趋势显著，但市场长期以来充斥着缺乏科学依据的生姜洗发水、防脱育发液等概念性产品。这些产品往往夸大宣传，却无法提供确凿的功效证据，导致消费者对“防脱发化妆品”这一品类产生了深刻的信任危机。

随着抖音、小红书等社交媒体成为信息获取的主渠道，中国消费者进化出了极高的专业素养，他们熟练掌握“5α-还原酶”、“毛囊微型化”、“休止期”等专业术语，并开始质疑传统中草药产品的有效性，转而追捧具有明确西医靶点机制的“成分党”产品。

与此同时，国家药监局实施的《化妆品监督管理条例》及配套法规，将防脱发产品列为“特殊化妆品”进行严格管理，要求必须通过人体功效评价试验才能宣称防脱功效。这一“史上最严”新规虽然清洗了市场上的劣质产品，但也极大地提高了准入门槛。

在这一背景下，旧有的营销驱动模式已难以为继，市场迫切呼唤一种既能通过明确机制起效，又能符合化妆品安全标准、规避药物副作用的新一代解决方案。这种对“安全且有效”的极致追求，使得针对Clascoterone新研究的出现具有了超越单一药物本身的行业标杆意义。

02 一项III期临床，为何为化妆品研发照亮前路？

当地时间 12 月 3 日，Cosmo 宣布，其 Clascoterone 5% 外用溶液治疗男性雄激素性脱发（AGA）的两项 III 期临床取得积极结果。与安慰剂相比，目标区域毛发数量相对改善高达 539%，目前正在向美国和欧盟提交上市申请。

12月3日，Cosmo Pharmaceuticals宣布Clascoterone 5%外用溶液治疗男性雄激素性脱发（AGA）的两项III期临床试验取得积极结果。

在雄激素性脱发药物研发停滞了近三十年后，这无疑具备着重要的意义。这不仅是因为它极有可能成为继非那雄胺之后首个获得FDA批准的新机制防脱药物，更重要的是，它从分子生物学与临床医学的双重层面，确立了一个对化妆品研发具有决定性指导意义的科学事实：通过局部外用手段阻断毛囊内的雄激素受体（AR），足以在不改变全身激素水平的前提下，逆转脱发进程。这一结论的确认，为非药物类防脱产品的开发指明了最具潜力的技术路径。

Clascoterone的化学结构设计巧妙地借鉴了内源性激素的特征，其结构类似于二氢睾酮（DHT），这赋予了它与雄激素受体极高的亲和力。然而，与DHT结合受体后会激活下游基因转录、导致毛囊微型化不同，Clascoterone扮演的是“竞争性拮抗剂”的角色。它抢先占据雄激素受体的结合位点，却不触发后续的病理信号传导，从而将具有破坏性的DHT拒之门外。这与非那雄胺有着本质区别：非那雄胺通过抑制酶活性来降低全身DHT浓度，属于系统性干预；而Clascoterone仅在涂抹部位的毛囊局部发挥阻断作用，属于靶向干预。

Clascoterone的作用机制，图源Efficacy and Safety of Topical Clascoterone Cream, 1%, for Treatment in Patients With Facial Acne Two Phase 3 Randomized Clinical Trials

更为关键的是Clascoterone的代谢动力学特性。Clascoterone在头皮表层及毛囊深处保持高活性，但一旦被吸收进入真皮层微血管网并进入体循环，它会迅速被血浆中的酶代谢为皮质醇，而皮质醇是一种无抗雄激素活性的物质。这种“局部活性，全身失活”的特性，从机制上根除了非那雄胺最为人诟病的系统性副作用风险。这一机制的成功验证意味着，只要能找到具有类似局部AR拮抗功能且代谢安全的成分，就有可能开发出媲美药物疗效但符合化妆品安全标准的产品。

Cosmo的这两项试验在设计上完全一致，涵盖了美国和欧洲的1465名男性AGA患者，是迄今为止针对外用防脱药物规模最大的三期临床项目之一。数据显示，Clascoterone 5%溶液在促进毛发再生方面展现出了统计学显著的疗效。在SCALP 1试验中，治疗组在6个月时的“目标区域头发计数”相对于安慰剂组实现了539%的相对改善；而在SCALP 2试验中，这一数字为168%。

这里需要特别解读一下“539%”与“168%”这两个看似夸张的数字。在传统营销中，这些百分比极易被误读为患者发量增加了5倍。但实际上，这是相对改善率，其计算公式基于治疗组的净增长量与安慰剂组的净变化量之比。在AGA临床试验中，安慰剂组（使用溶剂载体）通常会表现出头发数量的持续减少或微弱的非特异性增长。如果安慰剂组头发减少了1根，而治疗组增加了5根，相对改善率在数学上就会显得极其巨大。SCALP1与SCALP2之间巨大的数值差异（539%vs168%），主要源于两组安慰剂效应的波动以及基线数据的微小差异，而非药物本身药效的不稳定。

这一数据表明了两件事：第一，Clascoterone在所有主要节点上均击败了安慰剂，且在患者自我评估报告（PRO）中获得了积极反馈，证明其生发效果是肉眼可见的，且不仅限于实验室计数；第二，与米诺地尔通过强烈刺激血管和细胞周期导致的爆发式生长（伴随狂脱期）不同，AR拮抗剂的作用是保护毛囊免受攻击，使其自然恢复生长周期。这意味着Clascoterone的起效曲线可能更为平缓，长期来看更能维持毛囊的健康形态，也不太可能引起剧烈的狂脱期。

此外，Clascoterone之所以被视为改变游戏规则的产品，不仅在于其疗效，更在于其卓越的安全性数据。在SCALP 1和SCALP 2试验中，Clascoterone组的不良事件（TEAEs）发生率与安慰剂组相当，且绝大多数局限于施用部位的轻微皮肤反应（如红斑、干燥），未观察到任何具有临床意义的激素紊乱或系统性抗雄激素副作用。

这一结论证明了外用AR拮抗剂可以在不牺牲全身健康的前提下解决局部脱发问题。对于化妆品行业而言，这开启了一扇大门：既然合成药物可以做到这一点，那么在自然界中寻找具有类似结构或功能的植物分子，并通过精细的配方工艺将其递送至毛囊，就成为了一条科学上可行、商业上具有巨大潜力的道路。

03 植物成分如何接过技术火炬，驶向下一片蓝海？

随着Clascoterone验证了局部AR拮抗机制的成功，化妆品研发的下一个战略高地便是在植物界寻找具有类似功能但符合全球化妆品法规的天然成分。这不仅是顺应“纯净美妆”的趋势，更是为了规避药物成分的合规风险，填补米诺地尔与非那雄胺留下的市场空白。

在众多的候选成分中，有几类具有明确分子机制的植物提取物已经脱颖而出，它们不再仅仅依靠传统的“活血化瘀”理论，而是拥有了足以对抗雄激素通路的现代生物学证据。

红车轴草与鹰嘴豆芽素A

红车轴草提取物及其核心活性分子鹰嘴豆芽素A是目前最具开发潜力的植物源AR拮抗调节剂之一。

研究表明，鹰嘴豆芽素A具有精妙的双重机制：首先，它是一种有效的5α-还原酶抑制剂，能够从源头上减少睾酮向DHT的转化，这与非那雄胺的机制有异曲同工之妙，但作用更为温和且局限于局部；其次，鹰嘴豆芽素A显示出了对雄激素受体（AR）的直接调节能力，能够干扰AR的信号传导通路；除此之外，鹰嘴豆芽素A还具有显著的抗炎特性，能够抑制慢性微炎症，这是导致毛囊纤维化和永久性脱发的另一个关键病理因素。

临床数据表明，鹰嘴豆芽素A与仿生肽乙酰基四肽-3的复合物能够通过增加细胞外基质蛋白的合成，显著增强毛囊的锚定力，直接对抗由DHT诱导的毛囊微型化。

在部分对比实验中，该复合物在改善毛发密度和生长期休止期比率方面，展现出了媲美甚至优于米诺地尔的潜力，更没有后者引起的炎症风险。

柳兰与月见草素B

柳兰提取物，特别是其中富含的大分子鞣质月见草素B，代表了另一条独特的抗脱发路径。

不同于传统的小分子抑制剂，月见草素B不仅被证实具有抑制5α-还原酶活性的能力，更具有强大的免疫调节功能。雄激素性脱发往往伴随着毛囊周围的免疫微环境紊乱，DHT的攻击会诱导毛乳头细胞释放促炎因子，导致毛囊周围纤维化。月见草素B能够通过非特异性的免疫调节作用，抑制透明质酸酶和多种炎症介质的释放，从而“冷却”毛囊周围的炎症环境，为毛发生长创造有利的土壤。

这种“抗雄+抗炎”的双靶点机制，对于伴有头皮敏感、红肿或脂溢性皮炎的脱发患者尤为有效，是开发敏感头皮防脱产品的理想选择。

其他潜力成分

锯叶棕作为老牌的植物抗雄成分，其富含的脂肪酸和植物甾醇被广泛认为是天然的5α-还原酶抑制剂。虽然其机制明确，但油溶性带来的配方挑战及生物利用度问题限制了其在高端化妆品中的应用。

而绿茶中的表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）和白芍提取物也被发现具有调节雄激素受体或抑制5α-还原酶的活性，且兼具抗氧化功能，是复配配方中的重要辅助成分。

尽管植物源成分在体外细胞实验中表现优异，但在实际应用中，它们面临着一个共同的瓶颈——透皮吸收与靶向递送。毛囊位于真皮深层，而植物提取物中的活性分子（如多酚类、黄酮类）往往亲水性强、分子量大或稳定性差，难以穿透致密的角质层屏障到达靶点。如果无法解决递送问题，再好的成分也只能停留在头皮表面充当安慰。因此，对递送系统的创新仍是植物源防脱产品能否起效的决胜关键。

此外，随着《已使用化妆品原料目录》的动态更新，企业需确保所用植物提取物在目录之内，且来源、工艺与目录描述一致。对于具有显著药理活性的植物成分，安全评估报告必须充分证明其在配方浓度下的安全性，特别是要排除系统性毒性、致敏性或激素干扰风险，以此来应对相关监管部门对于植物活性成分日益审慎的总体趋势。

关于Clascoterone的研究进展无疑为防脱发领域点亮了一座新的科学灯塔，而植物源AR拮抗剂的开发则是在这座灯塔指引下，通往新型大众消费市场的必经之路。洗护市场发展到今天已经不再是单纯的日化竞争，而是皮肤科学、植物化学与药剂学的多元交叉前沿。在“颜值经济”与“大健康”的双重驱动下，植物源防脱发市场必将迎来下一个黄金十年。

参考资料：

[1] Efficacy and Safety of Topical Clascoterone Cream, 1%, for Treatment in Patients With Facial Acne Two Phase 3 Randomized Clinical Trials

[2] Cosmo announces breakthrough Phase III Topline results from Scalp 1 and Scalp 2 for Clascoterone 5% Solution in male hair loss, showing up to 539% relative improvement in Target-Area Hair Count vs placebo; US and EU submissions are underway